Синтез и биологическая активность N-алкил(арил)-4-R-оксо-2-(2-фениламинобензоилгидразоно)бутанамидов


https://doi.org/10.21626/vestnik/2019-3/10

Полный текст:


Аннотация

Одной из главных задач фармации является поиск новых соединений, в том числе обладающих высокой биологической активностью. Несмотря на то, что на сегодняшний день известно множество соединений, обладающих антиноцицептивным и противовоспалительным действием, почти все они оказывают токсическое действие на желудочно-кишечный тракт и вызывают большое количество побочных эффектов со стороны различных органов и систем человеческого организма, так как являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы. Так как купирование болевого синдрома и воспалительных процессов становится одной из важных задач фармакологии, дальнейший поиск более безопасных и эффективных соединений представляется актуальным. Ранее в ряде исследований было установлено, что гидразоноамиды обладают выраженной противовоспалительной и антиноцицептивной активностью и являются перспективными для дальнейшего фармакологического скрининга.

Цель: синтез и изучение противовоспалительной и антиноцицептивной активности N-алкил(арил)-4-R-4-оксо-2-(2-фениламинобензоилгидразоно)бутанамидов.

Материалы и методы. Синтез исследуемых соединений проводили с помощью методик классического органического синтеза, подтвердили их структуру с помощью методов ИК, ЯМР1H, ЯМР13С спектроскопии и масс-спектрометрии, изучение антиноцицептивной активности проводили на нелинейных белых мышах по методу «горячая пластина», противовоспалительную активность исследовали на белых нелинейных крысах по модели острого воспалительного отека.

Результаты. N-алкил(арил)-4-R-4-оксо-2-(2-фениламинобензоилгидразоно)бутанамиды проявили выраженную антиноцицептивную активность, ряд соединений этого класса показал противовоспалительное действие.

Заключение. N-алкил(арил)-4-R-4-оксо-2-(2-фениламинобензоилгидразоно)бутанамиды перспективны для дальнейшего углубленного изучения, в том числе на острую токсичность и другие виды биологической активности.

 

Об авторах

Ирина Анатольевна Кизимова
Пермская государственная фармацевтическая академия
Россия


Назим Мусабекович Игидов
Пермская государственная фармацевтическая академия
Россия


Рамиз Рагибович Махмудов
Пермский государственный национальный исследовательский университет; Федеральный научный центр медико-профилактических технологий управления рисками здоровью населения
Россия


Светлана Викторовна Чащина
Пермская государственная фармацевтическая академия; Пермский государственный национальный исследовательский университет
Россия


Для цитирования: Кизимова И.А., Игидов Н.М., Махмудов Р.Р., Чащина С.В. Синтез и биологическая активность N-алкил(арил)-4-R-оксо-2-(2-фениламинобензоилгидразоно)бутанамидов. Курский научно-практический вестник «Человек и его здоровье». 2019;(3):73-78. https://doi.org/10.21626/vestnik/2019-3/10

For citation: Kizimova I.A., Igidov N.M., Makhmudov R.R., Chashchina S.V. Biologial activity of N-alkyl(aryl)-4-R-oxo-2-(2-phenylaminobenzoylhydrazono)butanamides. Kursk Scientific and Practical Bulletin "Man and His Health". 2019;(3):73-78. (In Russ.) https://doi.org/10.21626/vestnik/2019-3/10

Просмотров: 14

Обратные ссылки

  • Обратные ссылки не определены.


Creative Commons License
Контент доступен под лицензией Creative Commons Attribution 4.0 License.


ISSN 1998-5746 (Print)